Мировой океан является неисчерпаемым источником самых разных ресурсов. Среди них одним из наиболее ценных являются т.н. вторичные метаболиты – вещества с уникальной химической структурой, которые синтезируются различными организмами в ходе свой жизнедеятельности. Очень часто подобные соединения обладают высокой биологической активностью и могут выступать в качестве основы для создания новых лекарств. Одним из таких соединений является красный пигмент фаскаплизин, впервые выделенный из морской губки Fascaplysinopsis sp. в 1988 году. Данное вещество обладает широчайшим спектром биологической активности, сочетая противомикробное действие с обезболивающим эффектом, а также способностью эффективно уничтожать различные типы опухолевых клеток. Тем не менее, для применения подобных соединений в медицинских целях чаще всего необходимо химическими методами модифицировать структуру исследуемой молекулы. Данный проект был направлен на искусственное получение других природных соединений, похожих по структуре на фаскаплизин, а также серии его производных и аналогов с целью выявления перспективных лекарственных кандидатов для создания новых противоопухолевых и обезболивающих лекарственных препаратов.
По результатам проекта в лабораторных условиях были синтезированы семь природных соединений, родственных фаскаплизину, а также шесть его аналогов. После испытаний биологической активности полученных веществ среди них было выявлено перспективное соединение, которое впоследствии было направлено для проведения дальнейших испытаний на животных.
- Zhidkov ME, Sidorova MA, Lyakhova IA One-step transformation of the marine alkaloid fascaplysin into homofascaplysins B and B-1. The first syntheses of 3-bromohomofascaplysin B and 3-bromohomofascaplysin B-1 // TETRAHEDRON LETTERS.-2018.- 59, № 14.- с. 1417-1420
- Deryabin PI, Moskovkina TV, Bukreev AV, Andina AV Gerasimenko AV Synthesis of Spiroheterocyclic Oxygen-Containing Tryptanthrin Derivatives // RUSSIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY.- 2018.- 54, № 4.-с.622-625
- Lyakhova IA, Bryukhovetsky IS, Kudryavtsev IV, Khotimchenko YS, Zhidkov ME, Kantemirov AV Antitumor Activity of Fascaplysin Derivatives on Glioblastoma Model In Vitro // BULLETIN OF EXPERIMENTAL BIOLOGY AND MEDICINE.- 2018.-164, № 5.-с. 666-672