Мировой океан является неисчерпаемым источником самых разных ресурсов. Среди них одним из наиболее ценных являются т.н. вторичные метаболиты – вещества с уникальной химической структурой, которые синтезируются различными организмами в ходе свой жизнедеятельности. Очень часто подобные соединения обладают высокой биологической активностью и могут выступать в качестве основы для создания новых лекарств. Одним из таких соединений является красный пигмент фаскаплизин, впервые выделенный из морской губки Fascaplysinopsis sp. в 1988 году. Данное вещество обладает широчайшим спектром биологической активности, сочетая противомикробное действие с обезболивающим эффектом, а также способностью эффективно уничтожать различные типы опухолевых клеток. Тем не менее, для применения подобных соединений в медицинских целях чаще всего необходимо химическими методами модифицировать структуру исследуемой молекулы. Данный проект был направлен на искусственное получение других природных соединений, похожих по структуре на фаскаплизин, а также серии его производных и аналогов с целью выявления перспективных лекарственных кандидатов для создания новых противоопухолевых и обезболивающих лекарственных препаратов.

По результатам проекта в лабораторных условиях были синтезированы семь природных соединений, родственных фаскаплизину, а также шесть его аналогов. После испытаний биологической активности полученных веществ среди них было выявлено перспективное соединение, которое впоследствии было направлено для проведения дальнейших испытаний на животных.

  1. Zhidkov ME, Sidorova MA, Lyakhova IA One-step transformation of the marine alkaloid fascaplysin into homofascaplysins B and B-1. The first syntheses of 3-bromohomofascaplysin B and 3-bromohomofascaplysin B-1 // TETRAHEDRON LETTERS.-2018.- 59, № 14.- с. 1417-1420
  2. Deryabin PI, Moskovkina TV, Bukreev AV, Andina AV Gerasimenko AV Synthesis of Spiroheterocyclic Oxygen-Containing Tryptanthrin Derivatives // RUSSIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY.- 2018.- 54, № 4.-с.622-625
  3. Lyakhova IA, Bryukhovetsky IS, Kudryavtsev IV, Khotimchenko YS, Zhidkov ME, Kantemirov AV Antitumor Activity of Fascaplysin Derivatives on Glioblastoma Model In Vitro // BULLETIN OF EXPERIMENTAL BIOLOGY AND MEDICINE.- 2018.-164, № 5.-с. 666-672
Made on
Tilda